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Gli inibitore dell'aromatasi sono una classe di sostanze che bloccano l'enzima aromatasi responsabile della conversione del testosterone in estrogeni. Questi composti sono usati per trattare il cancro al seno e alle ovaie nelle donne in postmenopausal.

Rispetto alle donne in età fertile, dove la maggior parte degli estrogeni è prodotta dalle ovaie, la sintesi degli estrogeni nelle donne in postmenopausa è legata all'attività dell'aromatasi, che è dovuta alla cessazione dell'attività ovarica.  Così, bloccando l'azione di questo enzima, i livelli di estrogeni possono essere drasticamente ridotti, il che gioverebbe successivamente al trattamento del cancro legato agli ormoni sessuali.

Il blocco dell'aromatasi aumenta i livelli di testosterone attraverso due meccanismi:

Il testosterone non viene convertito e quindi rimane nel sangue in quantità maggiore

La ridotta presenza di estrogeni è interpretata dall'asse HPTA come una mancanza di testosterone, che aumenta il rilascio di LH, che contribuisce alla produzione di nuovo testosterone.

A causa del loro potenziale effetto sul testosterone e il loro uso come un aiuto nei cicli di steroidi, il Comitato Olimpico ha elencato gli inibitori dell'aromatasi come agenti dopanti.

Anastrozolo

L'anastrazolo è un inibitore dell'aromatasi usato per trattare il cancro al seno e venduto con il nome di Arimidex. Attualmente è usato negli uomini per trattare l'ipogonadismo secondario, la ginecomastia e l'ipertrofia prostatica.

È usato dagli atleti in combinazione con gli androgeni per ridurre gli effetti collaterali causati dall'aromatizzazione degli steroidi, o nella fase post-ciclica per ripristinare la funzione gonadica. Questa sostanza riduce la presenza di estrogeni e attiva l'asse HPTA, che aumenta anche la concentrazione di testosterone.

Exemestane

L'exemestane, commercializzato anche in Italia con il nome di Aromasin, è una sostanza simile nelle proprietà all'anastrazolo. È anche usato nel trattamento del cancro al seno e dell'ipogonadismo secondario.

Gli atleti usano exemestane insieme a steroidi anabolizzanti per ridurre gli effetti collaterali causati dall'aromatizzazione degli steroidi, o nella fase post-ciclica per ripristinare la funzione gonadica. Riduce la presenza di estrogeni e attiva l'asse HPTA, che aumenta anche la concentrazione di testosterone in modo simile all'anastrazolo.